纳林蛋白与异硫氰酸盐结合使用,因为脂质体配方增强了类风湿关节炎的不同急性和慢性动物模型的抗炎活性。
摘要来源:
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P> ACS Omega。 2020年11月3日; 5(43):28319-28332。 EPUB 2020年10月26日。PMID: 33163815
摘要作者:sangeeta Mohanty,Ashish Kumar Sahoo,V Badireenath Konkimalla,Abhisek Pal,Sudam Chandra Si
文章隶属关系:sangeeta Mohanty
摘要abrespract:
>药物的组合被广泛用于治疗慢性炎性疾病。纳林蛋白(NAR),磺胺(SFN)和异硫氰酸苯基苯基(PEITC)是具有有希望的抗炎特性的营养素。但是,他们的临床有效性受到阻碍因为水溶性低,生物利用度差。本研究制备了两种脂质体组合(NAR+SFN和NAR+PEITC),并在不同的急性和慢性炎症模型中进行了深入研究。用1,2-二棕榈酰--甘油-3-磷酸胆碱/胆固醇/1,2-二硬脂酰--甘油-3-磷酸乙醇胺-020CN制备的组合脂质体制剂(CLF)中NAR、SFN和PEITC的包封率( 15:4:1 M 比例)测定为 79.8± 4.2, 46.5 ±分别为 3.6 和 78.5 ± 3.2%。通过差示扫描量热法、X 射线衍射、动态光散射和傅里叶变换红外光谱对 CLF 进行了表征。理化结果表明,该制剂在水中呈单分散性(PDI 0.062-0.248),平均粒径为140.5~165.6 nm,zeta电位为-47.3~-53.3 mV。溶出度研究表明,与 SFN(3 小时)相比,PEITC 的释放速度较慢(>90%,6 小时)。在这里,我们是第一个在Freunds完整辅助(FCA)诱导的关节炎模型中报告NAR + SFN和NAR + PEITC的CLF的抗性活性。在FCA大鼠中,NAR + PEITC脂质体在腹膜内剂量(375 +375μg/mL)3周时,NAR + PEITC脂质体显着改善了%PAW水肿和关节炎评分。最重要的是,血液学和生化结果表明,贫血条件的改善,SGOT,SGPT和ALP水平发生了显着变化。 ELISA结果显示了细胞因子增加(IL-10)和炎症标记(TNF-α,IL-6,IFN-γ)的相似趋势。组织学评估表明细胞浸润,pannus形成以及骨和软骨破坏的降低进一步证实并验证CLF的抗性活性。这项全面的研究揭示了可溶性抗炎分子(NAR,SFN,PEITC)在关节炎治疗中的脂质体的有效性。