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shikonin抑制肠钙激活的氯化物通道并防止轮状腹泻。
摘要来源：
前pharmacol。 2016; 7：270。 EPUB 2016 8月23日。PMID： 27601995
摘要作者：yu jiang，bo yu，hong yang，tonghui ma
文章隶属关系：yu jiang
摘要：分泌性腹泻仍然是全球性的健康负担并导致儿童重大死亡。有一些重点是抗体式疗法，这些疗法可能会减少腹泻疾病中的液体损失和肠道运动。在本研究中，我们使用基于细胞的荧光淬灭测定法确定了Shikonin是TMEM16A氯化物通道活性的抑制剂。 Shikonin的IC50值为6.5μm。短路电流测量研究表明，紫草素以剂量依赖性方式抑制Eact诱导的Cl(-)电流，IC50值为1.5 μM。短路电流测量表明，紫草素对小鼠结肠上皮细胞中CCh诱导的Cl(-)电流有抑制作用，但不影响细胞质Ca(2+)浓度以及其他主要的肠细胞氯离子通道电导调节剂。表征研究发现紫草素抑制基底外侧K(+)通道活性而不影响Na(+)/K(+)-ATP酶活性。体内研究表明，紫草素可显着延迟轮状病毒腹泻新生小鼠模型的肠道蠕动并降低粪便含水量，而不影响体内病毒感染过程。综上所述，结果表明紫草素可抑制肠细胞钙激活氯离子通道，其抑制作用部分是通过抑制基底外侧K(+)通道活性实现的，紫草素可能是一种先导化合物。治疗轮状病毒分泌性腹泻。