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iCariin及其代谢产物对小鼠的GPCR调节和MK-801诱导的精神分裂症行为的影响。
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分子。 2023年10月27日; 28（21）。 EPUB 2023 10月27日。PMID： 37959720
摘要作者：su hui seong，seo Hyun Kim，Jong Hoon Ryu，Jin-Woo Jeong，Hyun Ah Jung，Jae Sue Choi
文章隶属关系：su su hui hui seong
摘要：icariin是Thegenus中发现的一种主要生物活性化合物，据报道对神经退行性疾病发挥保护作用。在当前的研究中，我们旨在研究Icariin及其活性代谢产物（icariside ii和icaritin）对G蛋白偶联受体靶标的调节作用，考虑到它们与NEU的关联罗氏疾病。 Icariside II 对多巴胺 D3 受体 (DR) 表现出选择性激动剂活性，半最大有效浓度为 13.29μM。此外，它们还有效抑制放射性配体与 DR 的特异性结合。分子对接分析表明，icariside II 可能通过与 DR 的 Asp110 的氢键相互作用并伴有负结合能来发挥其激动作用。相反，淫羊藿素对毒蕈碱乙酰胆碱 M2 受体 (MR) 有选择性拮抗作用。放射性配体结合测定和分子对接分析确定淫羊藿素是 MR 的正位配体。此外，所有三种化合物，淫羊藿苷及其两种代谢物，都成功减轻了 MK-801 诱导的小鼠精神分裂症样症状，包括前脉冲抑制和社交互动的缺陷。总之，这些发现强调了淫羊藿苷及其代谢物作为该发现的有希望的先导结构的潜力针对认知和神经退行性疾病的新药。