胡椒碱抑制人肺腺癌中的 TGF-β 信号通路并破坏 EMT 相关事件细胞。
摘要来源：Medicines（巴塞尔）。 2020 年 4 月 8 日；7(4)。 Epub 2020 年 4 月 8 日。PMID：32276474
摘要作者：Leonardo Marques da Fonseca、Lucas Rodrigues Jacques da Silva、詹尼弗·桑托斯·多斯·雷斯、马科斯·安德烈·罗德里格斯·达·科斯塔·桑托斯、维多利亚·德·索萨·查韦斯、凯利·蒙泰罗·达·科斯塔、朱丽安娜·德·拿撒勒·萨-迪尼斯、塞利奥·杰拉尔多·弗雷雷·德·利马、亚历山大·莫罗、塔蒂亚尼·努内斯·弗兰克林、道格拉斯·查韦斯·德·阿尔坎塔拉-平托、马可埃迪尔森·弗莱雷·德·利马、何塞·奥斯瓦尔多·普雷维亚托、露西娅Mendonça-Previato，Leonardo Freire-de-Lima
文章所属：Leonardo Marques da Fonseca
摘要：Piperine 是从胡椒香料中提取的酰胺，具有很强的抗肿瘤特性。然而，其对上皮间质转化（EMT）过程的影响从未被研究过。在此，我们评估了胡椒碱对肺腺癌（A549）、乳腺癌（MDA-MB-231）和肝细胞癌（HepG2）细胞系的毒性作用，以及其抑制TGF-β1诱导的EMT相关事件的能力通过MTT法检测细胞活力。通过蛋白质印迹评估蛋白质表达。通过实时PCR监测基因表达。采用酶谱法检测条件培养基中的金属蛋白酶（MMP）活性。通过伤口愈合和吞噬动力学金溶胶测定来评估细胞活力。结果表明，胡椒碱在浓度超过 100μM 时具有细胞毒性，显示 HepG2、MDA-MB-231 和 A549 细胞系的 IC50 值分别为 214、238 和 198 μM，分别。为了研究胡椒碱是否会逆转TGF-β在 1 诱导 EMT 中，A549 细胞系用亚致死浓度的天然酰胺预处理，然后添加 TGF-β1。除了破坏 EMT 相关事件外，胡椒碱还抑制 ERK 1/2 和 SMAD 2 磷酸化。这些结果表明胡椒碱可能进一步用于转移性癌症和 EMT 相关疾病的治疗策略。