诱导人肺腺癌细胞凋亡的白桦茸细胞毒性成分的生物活性分析和化学表征。
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2018 年 10 月 5 日；224:63-75。 Epub 2018 年 5 月 22 日。PMID：29800742
摘要作者：Jiwon Baek、Hyun-Soo Roh、Kwan-Hyuck Baek、Seulah Lee、Seul Lee、Seong-Soo Song、Ki Hyun Kim
文章隶属关系：Jiwon Baek
摘要：民族药理学相关性：桦褐孔菌，又名白桦茸，是俄罗斯和北欧国家最受喜爱的野生食用菌之一。因其在癌症治疗中的应用而闻名。事实上，最近发表的体外和体内研究已经证明了其对各种类型癌症的抗癌活性，并支持其潜力l 癌症治疗干预的申请。然而，它对肺癌（全球最常见的癌症和癌症死亡的主要原因）的活性及其作用的分子基础仍有待充分阐明。
目的：本研究旨在评估 I. obliquus 在四种不同 p53 状态的人肺腺癌细胞系（A549、 H1264、H1299 和 Calu-6），并通过基于生物活性的分析及其对肺癌细胞的细胞毒性的分子基础来鉴定其活性成分。
材料和方法：生物活性引导的分级分离和制备型/半制备型 HPLC 纯化与 LC/MS 分析相结合，分离生物活性成分。使用 th 评估人肺癌细胞系（A549、H1264、H1299 和 Calu-6）的细胞活力和凋亡。分别进行 WST-1 测定和 TUNEL 染色。通过使用免疫印迹测定法检测其替代标记、裂解聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 和 caspase-3，评估 Caspase 的激活。
结果：I. obliquus 的甲醇提取物通过诱导 caspase-3 诱导细胞凋亡，降低了所有测试的肺癌细胞系的细胞活力分裂。对 MeOH 提取物进行生物活性引导的分级分离，并对其细胞毒性的己烷可溶性和 CHCl 可溶性级分进行化学研究，从而分离出八种三萜类化合物 (1-8)，其中包括一种名为 Chagabusone A 的新型羊毛甾烷型三萜类化合物 (7)。基于光谱分析（包括 1D 和 2D NMR 以及高分辨率 ESIMS）阐明了分离物的结构。在分离的化合物中，化合物 1、6 和 7 在所有检测的人肺癌细胞系中显示出最有效的细胞毒活性，IC 值范围为 75.1 至 227.4μM。 C这些化合物的YTOTOTOVINIS是通过caspase-3激活的凋亡介导的。
结论： 这些发现提供了支持潜在的实验证据。斜杆菌在肺癌治疗中的应用，并揭示了其对人肺癌细胞的细胞毒性活性的分子基础。