humulone对gabareceptors及其在啤酒花促进活动中的作用。
摘要来源：
前神经科学。 2020; 14：594708。 EPUB 2020年10月14日。PMID： 33177986
摘要作者：ali y benkherouf，Kim Eerola，Sanna L Soini，Mikko Uusi-oukari
文章隶属关系：ali y benkherouf
摘要摘要：
L. （啤酒花）是啤酒的主要组成部分。它具有神经活性的特性，可作为睡眠辅助工具有用。假设这些效应是通过gabareapeptor功能的增加来介导的。为了发现负责啤酒花的镇静剂和催眠特性的成分，最近的证据表明，荷酮是一种占HO占35-70％的原酰化菲洛格葡萄糖衍生物PSα酸可以在低微摩尔浓度下充当Gabareceptors的正调节剂。这就提出了一个问题，该问题是否在啤酒花药理活动中起关键作用，并可能与其他调节剂（例如乙醇）相互作用，从而进一步增强了啤酒的Gabareceptor介导的作用。在这里，我们在电生理学上评估了Humulone对HEK293细胞中表达的重组Gabareceptors的阳性调节活性。然后，我们在GABA诱导的[H] EBOB与大鼠脑膜中与天然Gabareceptors结合的[H] EBOB结合的位移上研究了Humulone与其他活性啤酒花化合物的相互作用和乙醇的相互作用。使用BALB/C小鼠，我们用五核和乙醇诱导的睡眠以及开放式测试评估了Humulones催眠行为，以及乙醇诱导的睡眠以及自发运动中的镇静。我们首次证明了Humulone增强GABA诱导的电流INα1β3γ2受体。在放射性与天然gabareapeptor的结合中，乙醇的加入GABA诱导的[H] EBOB结合在大鼠前脑和小脑中的[H] EBOB结合的位移的偏humulone调制，因为它在[H] EBOB位移曲线中产生了向左移动。此外，Humulone，Isoxanthumol和6-丙烯基烯素之间的添加剂调节作用是显而易见的，并且对应于每种化合物的[H] EBOB位移的总和。在行为测试中，Humulone缩短了睡眠的发作并增加了五边形引起的睡眠持续时间，并以20 mg/kg（。）降低了开放场的自发运动。尽管对乙醇诱导的睡眠发作的影响不存在，但睡眠持续时间依赖性地依赖于10 mg/kg（。）。我们的发现证实了humulones的阳性变构调节，并显示了其镇静和催眠行为。乙醇和啤酒花调节剂可能会增强Humulone的调节，这表明乙醇在富含啤酒花的蜜蜂中的醉酒作用可能增强r。