Zerumbone 是丁香中的一种主要倍半萜烯，通过调节 GABA 神经系统发挥镇静作用。
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2023 年 1 月 30 日；301:115813。 Epub 2022 年 10 月 8 日。PMID：36220513
摘要作者：Shana Wuken、李军军、高晓丽、焦顺刚、马晓静、苏一乐陈，涂鹏飞，黄璐琪，柴星云
文章归属：Shana Wuken
摘要：民族药理学相关性：< span>Zerumbone (ZER) 是从 Syringa pinnatifolia Hemsl 中分离出的葎草烷倍半萜类化合物。 (SP)，其含量占挥发油的64.7%，占总乙醇提取物(TEE)的0.86%，是SP的特征成分之一。 SP作为蒙药的代表，具有抗“咳”、平喘、清热等功效，已用于治疗多种慢性疾病。rdieculanis疾病，不适，失眠和其他症状。
研究的目标： 先前的结果表明，TEE具有镇静作用，但是药理学物质及其镇静机制尚不清楚。这项研究旨在确定Zer作为SP的主要和特征性倍半萜之一，有助于SP及其基本机制的镇静作用。
材料和方法： 运动活性和戊巴比妥钠睡眠实验的阈值剂量用于评估小鼠的镇静作用。 ELISA分析用于检查大鼠海马，皮质和下丘脑组织中GABA/GLU比的水平。 ZER与谷氨酸脱羧酶67（GAD67）和Gephyrin蛋白的结合能力通过分子对接预测。蛋白质印迹和免疫组织化学测定法用于确定GABA能神经系统的表达大鼠下丘脑中的 m 相关蛋白（GAD67、Gephyrin）。 ZER 与氟马西尼和荷包牡丹碱（GABA 拮抗剂）共同给药，以确定其是否作用于 GABA 受体。此外，采用MQAE法检测ZER对小脑颗粒细胞氯离子浓度的影响。
结果：目前的数据表明，ZER 剂量依赖性（5-20 mg/kg）可降低小鼠的运动活动和睡眠潜伏期，并延长小鼠的睡眠时间。 ELISA 结果表明，ZER 增加大鼠脑组织中 GABA/Glu 的水平，特别是下丘脑。分子对接结果显示ZER与GAD67和Gephyrin蛋白具有很强的亲和力。 Western blot和免疫组化数据表明ZER上调大鼠下丘脑GAD67和Gephyrin蛋白的表达。拮抗试验结果表明，氟马西尼和荷包牡丹碱逆转了 ZER 对阈值 d 的影响戊巴比妥钠睡眠实验的ose。此外，ZER还可以依赖性剂量（5-20μm）增加小脑颗粒细胞中的氯离子浓度，这表明ZER诱导氯化物通道的打开，施加中央抑制作用。
结论： zer在小鼠和大鼠中具有显着的镇静作用，并且效果与GABAERGIC神经系统有关。目前的结果表明，作为SP的主要生物活性成分之一，Zer有助于镇静作用，并为其在Syringa Pinnatifolia诊所中传统使用抗“ Khii”提供了大量证据。
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