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通过腺苷A1和A2A受体在小鼠中促进睡眠促进作用。
摘要来源:
biomol ther(Seoul)。 2019年11月1日; 27(6):584-590。 pmid: 31646844
摘要作者:tae-ho Kim,Raly James Custodio,Jae Hoon Cheong,Hee Jin Kim,Yi-Sook Jung Jung
文章隶属关系:tae-ho kim
摘要:< P> Luteolin是一种广泛的类黄酮,已知对各种神经系统疾病(如癫痫病和阿尔茨海默氏病)具有神经保护活性。但是,几乎没有有关lueseolin催眠作用的信息。在这项研究中,我们评估了叶黄素及其潜在机制的催眠作用。在戊巴比妥诱导的沉睡小鼠模型中(1和3 mg/kg,p.o)。)减少睡眠潜伏期并增加了总睡眠时间。通过脑电图(EEG)和肌电图(EMG)记录,我们证明了Luteolin增加了非比型眼运动(NREM)睡眠时间和唤醒时间的减少。为了评估潜在机制,我们检查了各种药理学拮抗剂对叶黄素催眠作用的影响。 3 mg/kg lueseolin的催眠作用不受氟马兹尼的影响,Gabaa受体受体酶(Gabaar-BDZ)结合位点拮抗剂和双核(Gabaar-Gaba-gaba结合位点拮抗剂)的催眠作用。另一方面,咖啡因几乎完全阻断了3 mg/kg lueseolin的催眠作用,咖啡因是腺苷A1和A2A受体(A1R和A2AR)的拮抗剂,8-胞甘苯基-1,3-二吡咯烷氨基氨酸(DPCPX),8-胞氨酸-1,3-胞嘧啶。 A1R拮抗剂和A2AR拮抗剂SCH-58261。从结合亲和力测定中,我们发现叶黄素不仅与A1R,而且还与A2AR结合,分别为1.19,0.84μg/kg。但是,叶黄素蛋白不与BDZ受体或GABAAR结合。从这些结果中,已经提出了叶黄素通过A1R和A2AR结合具有催眠功效。