摘要标题:
多酚在癌症中靶向氧化应激中的选定属性。
摘要来源:
curr curr top Med Chem。 2015; 15(5):496-509。 PMID: 25665579 作者:
visnja stepanic,ana cipak gasparovic,koraljka gall troselj,dragan amic,neven zarkovic
文章属性:visnja stepanic
摘要被认为是氧化还原活性分子。这篇综述讨论了氧化还原作用多酚模式的某些方面,相应的结构 - 活性关系及其作为辅助物作为常规细胞抑制剂的潜力。多酚抗氧化能力已被讨论为靶向氧化应激的基础,因此,对于它们的化学预防和抗炎活性,这可能会减轻由细胞固化引起的氧化应激引起的正常细胞的副作用。有些多酚可以直接清除各种自由基,有些多酚可以通过抑制NADPH氧化酶和黄嘌呤氧化酶来抑制自由基的产生。此外,多酚可以通过增加 NRF2(许多保护性蛋白质的转录因子)的活性来增强正常细胞的抗氧化防御能力。癌细胞中 NRF2 介导的信号通路的激活会导致化疗耐药。木犀草素、芹菜素和白杨素可降低 NRF2 表达并增加癌细胞对细胞抑制剂的化学敏感性。它们共同的 5,7-二羟基-4H-chromen-4-one 部分可能代表了设计新型无毒化合物以克服化疗耐药性的起始药效团模型。然而,一些多酚(槲皮素、EGCG)的促氧化活性也可能为它们用作化疗佐剂提供基础,因为它们可以选择性地增强细胞抑制剂对癌细胞的细胞毒性作用。然而,需要相当谨慎人们将多酚应用于抗癌治疗,因为其效果很大程度上取决于所使用的剂量、细胞类型、暴露时间和环境条件。
发布日期 : 2014年12月31日
研究类型 : 审查