摘要标题：
通过激活NRF2的激活来识别和优化哌拉金类似物作为潜在的抗氧化剂和抗炎药。
摘要来源：
eur J Med Chem。 2021年1月15日; 210：112965。 EPUB 2020年10月27日。PMID： 33148493
摘要作者：Limei JI，Lailiang Qu，Cheng Wang，Wan Peng，Shang Li，Huali Yang，Heng Luo，Fucheng Yin，Dehua Lu，Xingchen Liu，Lingyi kong，lingyi kong，xiaobing wang wang 文章隶属关系：
limei ji
摘要：氧化应激和炎症是神经退行性疾病的重要危险因素。 KEAP1-NRF2-ARE途径是针对氧化应激的最有希望的防御系统之一。在这里，设计，合成并在PC12细胞上设计并测试了数十个哌lumine类似物，以检查针对HOAND 6-OHDA诱导损伤的神经保护作用。其中，发现6D可以减轻积累ROS的抑制NO的产生并下调IL-6的水平，这表明其潜在的抗氧化剂和抗炎活性。进一步的研究证明，6D可以激活NRF2信号通路，诱导NRF2从细胞胞质溶液到核的易位，并上调相关的II期抗氧化酶，包括NQO1，HO-1，GCLC，GCLC，GCLM和TRXR1。这些结果证实了6D通过激活NRF2信号通路施加了抗氧化剂和抗炎活性。此外，平行的人造膜渗透性测定法表明6D可以越过血脑屏障。通常，6D有望成为一种针对氧化应激和炎症相关的神经退行性疾病的治疗药物的进一步发展。