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Ipriflavone 通过抑制 mTORand 抑制食管鳞状细胞癌的生长。
摘要来源：前 Oncol。 2021 年；11：648809。 Epub 2021 年 6 月 10 日。PMID：34178634
摘要作者：史晓丹、张媛媛、谢晓萌、庞萌君、Kyle Laster、Jian李，马新丽，刘康东，董子刚，金东俊
文章来源：石晓丹
摘要：异黄酮是一种合成异黄酮，具有抑制破骨细胞骨吸收的作用，已应用于临床用于治疗骨质疏松症。然而，伊普黄酮在食管鳞状细胞癌（ESCC）中的抗癌活性及其分子机制尚未得到研究。在这项研究中，我们报告了 Ipriflavone 是一种新型哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 抑制剂，可抑制 ESCC 细胞增殖并诱导细胞凋亡。伊普黄酮抑制 ESCC 细胞的贴壁依赖性和非依赖性生长。 Ipriflavone 通过激活 caspase 3 和增加细胞色素 c 的表达来诱导 G1 期细胞周期停滞和内在细胞凋亡。根据筛选和细胞检测的结果，Ipriflavone 通过直接靶向 mTOR 抑制 mTOR 信号通路。 mTOR的敲低强烈抑制ESCC细胞的生长，并且发现Ipriflavone发挥的细胞生长抑制作用依赖于mTOR信号通路。值得注意的是，在小鼠模型中，Ipriflavone 强烈抑制 ESCC 患者来源的异种移植肿瘤的生长。我们的研究结果表明，Ipriflavone 是一种 mTOR 抑制剂，可能可用于治疗 ESCC。