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鼻内递送脂质体吲哚-3-甲醇可提高其肺部生物利用度。
摘要来源：国际医药杂志。 2014 年 12 月 30 日；477(1-2):96-101。 Epub 2014 年 10 月 11 日。PMID：25311179
摘要作者：Jung Min Song, Ameya R Kirtane, Pramod Upadhyaya, 钱学民, Silvia Balbo、Fitsum Teferi、Jayanth Panyam、Fekadu Kassie
文章隶属：Jung Min Song
摘要：Indole-3-carbinol (I3C) 是常见食用芸苔属蔬菜的一种成分，具有在多种肺癌临床前模型中已被证明具有抗癌作用。然而，它在临床试验中仅显示出有限的功效，可能是由于其口服生物利用度较差。 I3C 鼻内给药有可能增强药物在肺部的蓄积，从而提高其在靶作用部位的利用率。在这项研究中，我们开发了一种 I3C 脂质体制剂，并评估了其在烟草烟雾致癌物 [4-(甲基硝基-氨基)-1-(3-吡啶基)-1-丁酮 (NNK)] 治疗小鼠中的肺部输送和化学预防潜力。 。 I3C 脂质体的鼻内给药导致 I3C 的肺部暴露量比口服给药途径高约 100 倍。此外，脂质体 I3C 的鼻内递送导致 NNK 治疗诱导的 DNA 加合物形成水平显着降低 (37%；p<0.05)。脂质体 I3C 还显着增加了 CYP1A1 的表达（10 倍），CYP1A1 是一种细胞色素 P450 酶，已知可通过增强化学致癌物的代谢来增强化学致癌物的解毒作用。总体而言，我们的研究结果表明，脂质体I3C鼻内给药有可能显着提高I3C对肺癌化学预防的疗效。