绿茶儿茶素可增强化疗耐药性肝癌小鼠体内模型中阿霉素的抗肿瘤活性。
摘要来源：Int J Oncol。 2010 年 7 月；37(1):111-23。 PMID：20514403
摘要作者：梁刚、唐安洲、林晓珍、李丽、张苏、黄志明、唐海华、李庆迪
文章所属单位：药理学教研室，广西医科大学基础科学学院，南宁 530021。
摘要：绿茶儿茶素具有据报道具有抗肿瘤活性。本研究的目的是在化疗耐药性肝细胞癌 (HCC) 小鼠模型中检查儿茶素对阿霉素 (DOX) 抗肿瘤功效的影响。表儿茶素没食子酸酯（ECG）和表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）是绿茶中最丰富的多酚化合物。在这里，我们显示心电图较高剂量的 EGCG 或 EGCG 在体外和体内对耐药人 HCC 细胞系 BEL-7404/DOX 的细胞增殖有轻微的抑制作用，而较低剂量的 DOX 与这些化合物一起施用在体外和体内显着抑制 HCC 细胞增殖。与单独使用相同剂量的任一药物治疗相比，异种移植小鼠模型中的肝癌生长。此外，DOX 与 ECG 或 EGCG 联合给药显着增强了细胞内 DOX 的积累，这意味着儿茶素抑制了 P-糖蛋白 (P-gp) 外排泵活性。与这些结果一致，在同时用 DOX 和 ECG 或 EGCG 处理的细胞中，P-gp 底物罗丹明 123 的细胞内滞留增加，P-gp 水平降低。 EGCG 增加了拓扑 II 的表达，但不改变肿瘤异种移植物中的 GST 蛋白水平。 MDR1和HIF-1α mRNA的表达明显降低，而MRP1和LRP的表达没有变化。明显变大。这些数据表明，无毒剂量的茶儿茶素可以增强 DOX 诱导的细胞杀伤作用，并使化疗耐药的 HCC 细胞对 DOX 敏感。儿茶素的化疗增敏作用可能直接或间接通过逆转多药耐药性（涉及抑制MDR1表达）或通过增强细胞内DOX积累（涉及抑制P-gp功能）来实现。