摘要标题：
双铁叶绿叶霉菌抑制蛇毒液磷脂酶A2的酶促和生物学活性。
摘要来源：
chem chem biol互动。 2014年9月5日； 220：94-101。 EPUB 2014年7月1日PMID： 24995575
摘要作者：jaimeandrésPereañez，Arley CamiloPatiño，VitelbinaNúñez，Edison Osorio
文章隶属关系：jaimeandrésPereañezepereAidez
据报道，绿黄酮是分泌PLA2S的抑制剂（来自人类滑膜和蜜蜂毒液来源的磷脂酶A2）；但是，尚未描述其相互作用和抑制蛇毒PLA2活性的能力。在这项工作中，我们测试了莫洛洛洛酮对从Crotalus durissus cumanensis毒液中分离出的PLA2的酶促，抗凝剂，肌毒性和降水性诱导活性的抑制能力。双铁素显示为0.48毫米的IC50值（95％的认可E间隔：0.45-0.51）和0.38 mm（95％置信区间：0.36-0.40）在PLA2酶活性上分别使用汇总或单分散底物时。另外，莫洛洛夫酮以时间依赖的方式抑制，并不可逆转地抑制PLA2酶活性。当将小鼠注入PLA2预孵育（预孵育测定），并用0.13、0.63和1.26 mm的双铁叶子注射小鼠时，PLA2诱导的肌毒性活性被抑制高达63％。然而，当Pla2后，将莫洛洛夫酮注射到肌肉中时，这些值最高下降了38％。此外，莫洛洛酮以浓度依赖性的方式抑制了PLA2在脚下的水肿形成活性。 Morellllavone还以浓度依赖性模式抑制PLA2的抗凝活性。为了了解莫洛洛酮的作用方式，进行了内在的荧光研究。这些测定的结果表明莫洛洛夫酮直接相互作用pla2。这些发现得到了分子对接结果的支持，该结果表明，莫洛洛洛夫酮与酶的残基Gly33，Asp49，Gly53和Thr68形成氢键。此外，我们的结果表明，Morelloflavone的环A与残基Tyr52的环A之间的Aπ-π堆积相互作用，以及与Gly32，his48和ala56的van der waals相互作用。我们的分子建模结果表明，绿黄酮可能占据了PLA2的底物结合裂缝的一部分。 Morellllavone是用于蛇咬的抑制剂开发的候选者。