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摘要标题：用丹参酮 IIA 靶向 Aurora B 激酶可抑制肿瘤生长并克服放射抗性。
摘要来源：Cell死亡迪斯。 2021 年 2 月 4 日；12(2):152。 Epub 2021 年 2 月 4 日。PMID：33542222
摘要作者：李明、刘海丹、赵勤、韩双泽、周力、刘文斌、李伟、冯高
文章来源：李明
摘要：Aurora B 激酶在多种肿瘤中异常过度表达，并被证明是一个有前景的抗癌治疗靶点。在人类口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 中，Aurora B 的高蛋白水平是维持恶性表型所必需的，包括体外细胞生长、集落形成和体内肿瘤发展。通过74个com的分子建模筛选在市售天然产品中，我们确定丹参酮 IIA (Tan IIA) 是一种潜在的 Aurora B 激酶抑制剂。计算机对接研究表明，Tan IIA 对接至 Aurora B 的 ATP 结合袋中，并通过体外激酶测定、离体 Pull-down 和 ATP 竞争性结合测定进一步证实。 Tan IIA 在体外和体内均对 OSCC 细胞表现出显着的抗肿瘤作用，包括减少 Aurora B 和组蛋白 H3 磷酸化、诱导 G2/M 细胞周期停滞、增加多倍体细胞数量并促进细胞凋亡。体内小鼠模型显示 Tan IIA 延迟了 OSCC 细胞的肿瘤生长。 Tan IIA 单独使用或与放射组合使用克服了 OSCC 异种移植肿瘤的放射抗性。综上所述，我们的数据表明 Tan IIA 是一种 Aurora B 激酶抑制剂，具有治疗癌症的潜力。