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川陈皮素通过 PKA-CREB 通路抑制有氧糖酵解，抑制口腔鳞状细胞癌细胞生长。
摘要来源：食品科学营养。 2020 年 7 月；8(7):3515-3524。 Epub 2020 年 5 月 21 日。PMID：32724614
摘要作者：林崇祥、涂成伟、马一克、叶鹏程、邵夏、杨兆安、方一鸣
文章所属单位：林崇祥
摘要：背景/目的： 川陈皮素是一种富含柑橘的多甲氧基黄酮，是中药中治疗多种疾病的重要药物。在其多种功能中，川陈皮素可抑制多种癌细胞的增殖。豪维呃，川陈皮素是否抑制口腔鳞状细胞癌（OSCC）细胞的生长尚不清楚。
材料与方法：我们探讨了川陈皮素在 TCA-8113 和 CAL-27 口腔鳞状细胞中的抗肿瘤作用。使用细胞计数试剂盒-8 (CCK8) 测定来测量细胞活力。进行流式细胞术来测量细胞周期各个阶段的细胞数量。 PCR和Western blot分别检测mRNA和蛋白表达。
结果：川陈皮素抑制TCA-8113增殖和 CAL-27 细胞通过诱导细胞周期停滞在 G1 期。此外，川陈皮素处理的TCA-8113和CAL-27细胞中磷酸化-PKA和磷酸化-CREB的水平降低。重要的是，我们的结果表明川陈皮素治疗导致线粒体功能受损并改变葡萄糖消耗，以及丙酮酸和l醋酸生产。最后，发现川陈皮素可抑制体内异种移植物的产生。有趣的是，给予 50 μmol/L Sp-cAMP（一种有效的 PKA 激活剂）可以挽救由川陈皮素引起的所有表型。
结论：<川陈皮素以线粒体依赖性方式抑制 OSCC 细胞增殖，表明其在癌症治疗和药物衰减方面可能具有广阔的前景阻力。