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摘要标题:槲皮素通过抑制凝固酶活性,保护大鼠免受导管相关金黄色葡萄球菌感染。
摘要来源:《细胞分子医学杂志》。 2019 年 5 月 15 日。Epub 2019 年 5 月 15 日。PMID:31094081
摘要作者:王林、李棒棒、司小萨、星源刘旭明,牛晓迪,金英丽,王大成,王剑锋
文章所属单位:王林
摘要:凝固酶(Coa)活性对于金黄色葡萄球菌的毒力至关重要(金黄色葡萄球菌)是导致导管相关血流感染 (CRBSI) 的最重要病原菌之一。我们已经证明凝固酶的突变改善了金黄色葡萄球菌 CRBSI 疾病模型的结果,这表明靶向 Coa可能代表 CRBSI 的一种新型抗感染策略。在这里,我们发现槲皮素是一种不影响金黄色葡萄球菌活力的天然化合物,但可以抑制 Coa 活性。化学生物学分析表明,槲皮素与 Coa 活性位点(残基 Tyr187、Leu221 和 His228)直接结合会抑制其活性。此外,槲皮素治疗减少了导管表面细菌的滞留,减少了肾脏中的细菌负荷,并减轻了体内肾脓肿。这些数据表明,以槲皮素为靶点的 Coa 抗感染疗法可能代表了一种新策略,并提供了一种新的领先化合物来对抗细菌感染。