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异木香内酯增强抗菌活性通过在蛋白质翻译过程中灭活 β-内酰胺酶来对抗青霉素 G。
摘要来源：病原体。 2020 年 2 月 26 日；9(3)。 Epub 2020 年 2 月 26 日。PMID：32110983
摘要作者：周永林、郭彦、文中美、慈欣欣、夏丽宁、王艳玲、徐明邓建峰王
文章归属：周永林
摘要：β-内酰胺酶阳性是世界范围内最流行的多重耐药病原体之一，与临床治疗和治疗面临的日益严重的威胁相关。公共卫生。在这里，我们发现异花内酯 (IAL) 与青霉素 G 联合使用，对 21β-内酰胺酶阳性菌株（包括甲氧西林耐药菌株）表现出显着的协同作用。酶抑制为例如，对不同的 β-内酰胺酶或 β-内酰胺酶阳性菌株进行体外棋盘最低抑菌浓度 (MIC) 测定、生长曲线测定、时间杀灭测定、RT-PCR 测定和圆二色性 (CD) 光谱分析，证实青霉素G与IAL联合使用时抑制β-内酰胺酶的机制以及协同作用。青霉素G与IAL联合使用时，对β-内酰胺酶阳性的所有抑菌浓度（FIC）指数均小于0.5，范围为0.10±0.02至0.38±0.17。经过多种复合治疗方法后，感染小鼠的存活率在 144 小时内从 35.29% 显着提高至 88.24%。与舒巴坦不同，IAL 在蛋白质翻译过程中灭活 β-内酰胺酶，并且 IAL 和青霉素 G 联合治疗的治疗效果与舒巴坦和青霉素 G 相当。总的来说，我们的结果表明 IAL 是一种有前景的领先药物，可以用于治疗和治疗。旨在恢复青霉素G等β-内酰胺类抗生素的抗菌作用，并解决β内酰胺酶阳性引起的不可避免的感染。