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牛蒡甙元及其缬氨酸酯衍生物抗肿瘤活性及药代动力学的实验研究。
摘要来源：《科学报告》2018 年 2 月 19 日；8(1):3307。 Epub 2018 年 2 月 19 日。PMID：29459629
摘要作者：蔡恩波、宋兴卓、韩梅、杨利民、赵岩、李伟、韩家宏、屠淑梅
文章来源：蔡恩波
摘要：牛蒡子苷元(ARG)是一种功能活性成分，具有重要的生理和药理活性。 ARG的抗肿瘤和抗炎活性显示出良好的应用和开发潜力，但该材料存在水溶性低的缺陷。本实验设计并合成了ARG的缬氨酸衍生物(ARG-V)大小来克服这个缺点。加成反应以ARG氨基酸、EDCI和DMAP为原料，摩尔比为1:2:2:0.5。 ARG-V的产率高达80%。 ARG-V在体内和体外均具有很强的抗肿瘤活性。 ARG-V的抑制率为69.2%，对免疫器官损伤较小，并不同程度增加血清细胞毒性。此外，还研究了大鼠口服给药后ARG和口服给药后ARG-V的药代动力学。 ARG-V 的 Cand AUC 值与 ARG 相比显示出显着差异。三种剂量的ARG-V与ARG相比的相对生物利用度分别为664.7%、741.5%和812.9%。这些药动学结果可能有助于进一步研究ARG的生物活性机制，并为临床应用提供理论基础。