脂质体百里醌对苯并[]芘诱导的肺癌化学预防作用的实验和理论见解瑞士白化小鼠。
摘要来源：J Inflamm Res。 2022 年；15：2263-2280。 Epub 2022 年 4 月 8 日。PMID：35422652
摘要作者：Arif Khan、Mohammed A Alsahli、Mohammad A Aljasir、Hamzah Maswadeh、Mugahid A Mobark、Faizul Azam、Khaled S Allemailem、Faris Alrumaihi、Fahad A Alhumaydhi、Ahmad A Almatroudi、Naif AlSuhaymi、Masood A Khan
文章隶属关系：Arif Khan
摘要：用途： 百里醌（TQ）是一种种子植物成分，已在各种癌症模型中进行了广泛研究。然而，TQ 的水溶性有限限制了其治疗应用。我们的工作旨在制备 TQ 的新制剂，并评估其在化学诱导肺癌动物模型中的化学预防潜力。
方法： 制备并表征了含有 TQ 负载的 pH 敏感脂质体 (TQPSL) 的聚乙二醇涂层 DOPE/CHEMS。小鼠每周三次接触苯并[]芘 (BaP)，持续 4 周，以诱发肺癌。 TQPSL 每周注射 3 次，持续 21 周，从第一次注射 BaP 前 2 周开始。
结果：制备的 TQPSL 显示出 85% 的包封效率，尺寸为 128 nm，电势为 -19.5 mv z，显示了该制剂的高稳定性。 TQPSL 预处理显示 BaP 调节的肺相对器官重量、癌症标记酶和血清中抗氧化酶的恢复。组织病理学分析表明，TQPSL保护肺部恶性肿瘤。流式细胞术数据揭示了 TQPSL 诱导细胞凋亡并减少细胞内 ROS。进行分子对接以预测与肺癌病因相关的八种可能的抗癌药物靶标的 TQ 亲和力。这些数据有助于确定丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 BRAF 是最合适的 TQ 靶点，其结合能为-6.8 kcal/mol。
结论： 目前的研究结果证明了 TQPSL 的潜力及其可能的肺癌治疗靶点。据我们所知，这是第一项概述 TQ 制剂抗肺癌制剂开发的研究，考虑到其溶解度低以及肺部输送的挑战。