摘要标题：
葡萄柚汁与辛伐他汀相互作用：对辛伐他汀、辛伐他汀酸和 HMG-CoA 还原酶抑制剂血清浓度的影响。
摘要来源：Clin Pharmacol Ther。 1998 年 11 月；64(5)：477-83。 PMID：9834039
摘要作者：J J Lilja、K T Kivistö、P J Neuvonen
文章所属单位：芬兰赫尔辛基大学临床药理学系和赫尔辛基大学中央医院。
p>摘要：背景： 辛伐他汀是一种通过 CYP3A4 代谢的降胆固醇药。我们研究了葡萄柚汁对口服辛伐他汀药代动力学的影响。
方法：在随机、两阶段中交叉研究，10 名健康志愿者服用 200 毫升双倍浓度葡萄柚汁或水 3 次每天一次，持续2天。第 3 天，每位受试者用 200 mL 葡萄柚汁或水摄入 60 mg 辛伐他汀，并在辛伐他汀给药后 1/2 和 1 1/2 小时摄入另外 200 mL。通过液相色谱-串联质谱 (LC-MS-MS) 测量辛伐他汀和辛伐他汀酸的血清浓度，以及活性（原始）和总（水解后）3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 的血清浓度通过放射酶抑制测定法检测还原酶抑制剂。
结果： 葡萄柚汁使原形辛伐他汀的平均血清峰浓度 (Cmax) 增加约 9 倍（范围，5.1 倍至 31.4 倍；P<.01）以及血清辛伐他汀浓度下的平均面积-时间曲线[AUC(0-无穷大)]16倍（范围，9.0倍至37.7倍；P<.05）。辛伐他汀酸的平均 Cmax 和 AUC（0-无穷大）均增加约 7 倍（P<.01）。葡萄柚汁增加了平均 AUC(0-无穷大) of 活性和总 HMG-CoA 还原酶抑制剂分别为 2.4 倍 (P<.01) 和 3.6 倍 (P<.01)。葡萄柚汁增加了活性和总 HMG-CoA 还原酶抑制剂的峰值浓度时间 (P<.05)。
结论：