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圣草酚通过抑制 PI3K/AKT 通路抑制胃癌细胞。
摘要来源：药品（巴塞尔）。 2022 年 11 月 27 日；15(12)。 Epub 2022 年 11 月 27 日。PMID：36558929
摘要作者：山辉、张鑫、米雅璐、贾继辉、王博、杨庆
文章单位：慧山
摘要：胃癌（GC）是全球五种最常见的恶性肿瘤之一。传统化疗无法有效治疗该病，且面临副作用和化疗耐药的问题。果子（POF）以黄酮类化合物为主要生物活性化合物，具有抗癌潜力。在本研究中，我们比较了 POF 中主要黄酮类化合物的抗 GC 作用，并研究了以下成分的抗癌作用：圣草酚在体外和体内对GC的作用。进行 CCK-8 测定来检查 POF 中常见黄酮类化合物对 GC 细胞活力的抑制作用。集落形成测定用于测定圣草酚处理后的细胞增殖。使用流式细胞术分析细胞周期分布。通过膜联蛋白 V/PI 染色和相关蛋白的测量来评估细胞凋亡的诱导。使用异种移植小鼠模型研究了体内抗癌作用。通过网络药理学分析阐明圣草酚的潜在靶标，通过分子对接进行评估，并通过蛋白质印迹进行验证。我们发现，在 POF 中常见的黄酮类化合物（包括槲皮素、花旗松素和山奈酚）中，圣草酚对 GC 细胞的细胞活力表现出最有效的抑制作用。圣草酚抑制GC细胞集落形成并诱导细胞凋亡。圣草酚对肿瘤生长的抑制作用也通过异种移植小鼠模型。此外，圣草酚治疗没有发现明显的毒性。网络药理学分析显示，PI3K/AKT信号传导在抗GC靶点中排名第一。构建圣草酚与PI3K的分子对接模型，并评估结合能。此外，在 GC 细胞中验证了圣草酚对磷酸化和 PI3K/AKT 激活的有效抑制。综上所述，我们的结果确定圣草酚是 POF 中最有效的抗 GC 黄酮类化合物，也是圣草酚在 GC 中的潜在靶标。这些发现表明圣草酚有可能成为抗GC药物的天然来源。