摘要标题：
小檗胺通过灭活 BRD4/c-MYC 信号通路抑制胃癌细胞的生长。
摘要来源：Drug Des Devel Ther。 2022 年；16：129-141。 Epub 2022 年 1 月 11 日。PMID：35046638
摘要作者：李红春、罗科学、杨竹英、陈淼、杨秀云、杰胜王银英，吴登轩，王勤贤
文章所属单位：李红春
摘要：目的： 小檗胺 (Ber) 是一种从传统中草药中提取的生物活性成分，已被证明对一组癌细胞类型具有广泛的抑制活性。然而，其对胃癌 (GC) 的影响和潜在分子机制仍知之甚少。
方法：抗Ber 对两种 GC 细胞系和正常胃的生长活性使用MTS和克隆形成测定评估上皮细胞系。采用流式细胞术分析评估GC细胞的细胞周期分布和凋亡。采用蛋白质印迹和定量 PCR (qPCR) 分析来研究 Ber 的抗 GC 机制。分别通过均相时间分辨荧光（HTRF）和表面等离子共振（SPR）测定评估Ber对BRD4的抑制活性和结合亲和力。通过分子对接和分子模拟来预测BRD4与Ber之间的相互作用模式。
结果：结果表明Ber减少GC细胞系SGC-7901和BGC-823的增殖并诱导细胞周期停滞和凋亡。从机制上讲，通过多项实验测定，Ber 被鉴定为一种新型天然来源的 BRD4 抑制剂，其抗 GC 活性可能是通过 BRD4 抑制介导的。分子模拟实验研究表明 Ber 可能主要通过疏水相互作用与 BRD4 结合。
结论：我们的研究揭示了潜在的抗 GC 活性Ber 的体外研究表明 Ber 有望成为发现新型 BRD4 抑制剂的潜在先导化合物。