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冬凌草甲素通过抑制 VEGF、Integrinβ3 和PCNA。
摘要来源：Biol Pharm Bull。 2020；43(7)：1035-1045。 PMID：32612067
摘要作者：杨琼、马翁东、于坤、张琪、叶在元、夏文杰、李曙光
文章单位：杨琼
摘要：二萜冬凌草甲素是中药冬凌草中常用的一种提取物。冬凌草甲素对许多人类癌症具有假定的抑制活性。本研究继续研究冬凌草甲素对胃癌的治疗潜力及其潜在机制。体外 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2，使用 BGC823 细胞进行 5-二苯基溴化四唑 (MTT) 测定来检查与冬凌草甲素处理相关的细胞毒性和细胞凋亡。 RT-PCR和免疫细胞化学结果显示BGC823细胞或BGC823异种移植裸鼠中血管内皮生长因子（VEGF）、分化簇31（CD31）、整合素β3和增殖细胞核抗原（PCNA）的评估水平。利用异种移植模型测定冬凌草甲素的体内抑制作用，比较肿瘤重量和体积，并计算肿瘤抑制率。比较冬凌草甲素治疗组和对照组的微血管密度与肿瘤抑制率、VEGF mRNA、整合素β3 mRNA和PCNA蛋白之间的关联。冬凌草甲素在 12 小时和 72 h 时的 IC 值分别为 17.08±2.38 和 8.76±0.90 µg/mL。冬凌草甲素治疗后，VEGF 蛋白水平以时间和剂量依赖性方式显着降低。 BGC823 异种移植物生长在冬凌草甲素处理中显着减少组，以剂量依赖性方式做出反应。治疗14天后，VEGF、整合素β3和PCNA水平显着降低，且与CD31水平呈正相关。在体外和体内，冬凌草甲素与 BGC823 细胞生长和肿瘤血管生成的抑制相关，呈剂量和时间依赖性，同时降低 VEGF、整合素 β3 和 PCNA 水平。冬凌草甲素是胃癌化疗的潜在候选药物。