摘要标题：
葫芦素 B 通过抑制 STAT3 活性来抑制胃癌进展。
摘要来源：Arch Biochem Biophys。 2020 年 2 月 20 日：108314。 Epub 2020 年 2 月 20 日。PMID：32088220
摘要作者：徐家新、杨树生、周同、斯源、项雨辰、柯伟、张特、刘学文, 张亮, 向科, 张歆艺, 赵虎子, 刘英
文章来源:徐嘉欣
摘要:信号转导和转录激活子3 (STAT3)的表达多种肿瘤中存在异常，包括胃癌（GC）。 STAT3过度表达和过度激活已被证实在肿瘤发生中发挥重要作用。葫芦素 B (CuB) 是一种天然产物，对实体瘤具有有效的抗癌活性。在这里，我们系统地研究了 CuB 在体外和体内抑制 GC 的潜在分子机制。在 GC 细胞系中，nanomo较大浓度的 CuB 会降低 STAT3 中 TYR-705 的磷酸化，并抑制 STAT3 靶基因的表达，包括 c-Myc 和 Bcl-xL。计算对接分析表明 CuB 与 STAT3 的 DNA 结合域在几个疏水残基处相互作用。此外，pull-down实验表明CuB是STAT3的直接抑制剂。 CuB 与传统化疗药物顺铂联合使用可增强 GC 细胞的细胞毒性，这可能是由于增强了 STAT3 激活的抑制作用。此外，异种移植小鼠模型证实了 CuB 的体内治疗作用。这些特性使 CuB 成为一种有前途的候选药物，可用于进一步开发治疗 GC 的新型有效 STAT3 抑制剂。