摘要标题：
黄芩素通过抑制 vWbp 凝固酶活性来介导金黄色葡萄球菌引起的肺炎的保护作用。
摘要来源：Biochem Pharmacol。 2020 年 5 月 13 日；178:114024。 Epub 2020 年 5 月 13 日。PMID：32413427
摘要作者：张海涛、栾永新、景世松、王艳玲、高泽元、杨盼盼、丁英，王林，王大成，王铁东
文章来源：张海涛
摘要：多重耐药金黄色葡萄球菌（S. aureus）的出现和传播使得研究变得必要在克服耐药性和治疗感染方面不同于经典抗生素的治疗策略。在金黄色葡萄球菌中，冯·维勒布兰德因子结合蛋白 (vWbp) 是关键的毒力决定因素之一，因为它不仅介导凝血酶的激活以将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，从而使金黄色葡萄球菌能够除了宿主免疫清除之外，金黄色葡萄球菌也能粘附到宿主细胞上。因此，vWbp 被认为是治疗金黄色葡萄球菌相关感染的有前途的药物靶点。在这里，我们发现黄芩素是从中药黄芩中分离出来的天然化合物，可以有效阻断vWbp的凝固酶活性，而不抑制细菌的生长。通过热位移和荧光猝灭测定，我们证明黄芩素直接与 vWbp 结合。分子动力学模拟和诱变分析表明，Asp-75 和 Lys-80 残基对于黄芩素与 vWbp 的结合是必需的。重要的是，我们证明黄芩素治疗可以减弱金黄色葡萄球菌的毒力，并保护小鼠免受金黄色葡萄球菌诱导的致死性肺炎的侵害。此外，黄芩素在体内可使青霉素G的治疗效果提高75%。这些发现表明黄芩素可能被开发为一种有前途的抗耐药性治疗剂蚂蚁金黄色葡萄球菌感染。