Deguelin 是一种 Akt 抑制剂，下调 NF-κB 信号传导并诱导结肠癌细胞凋亡，并抑制小鼠肿瘤生长。
摘要来源：Dig Dis Sci。 2012 年 11 月；57(11):2873-82。 Epub 2012 年 5 月 24 日。PMID：22623043
摘要作者：Hyoun Woo Kang、Jung Mogg Kim、Mi Yeon Cha、Hyun Chae Jung、In Sung Song, Joo Sung Kim
文章归属：Hyoun Woo Kang
摘要：背景：Deguelin，a天然存在的鱼藤素，已知是一种 Akt 抑制剂，对多种癌症具有抗肿瘤作用。
目的：本研究旨在阐明德桂林对结肠癌细胞中与 NF-κB 信号传导相关的细胞凋亡途径的影响以及对结肠癌异种移植小鼠的抗肿瘤作用.
方法：我们在存在或不存在德桂林的情况下研究了 COLO 205 和 HCT116 细胞。通过实时 RT-PCR 检查白细胞介素 (IL)-8 的 NF-κB 信号传导，Western印迹法检测 IκB 磷酸化/降解，并通过电泳迁移率变动测定通过 MTT 测定确定细胞死亡，并通过膜联蛋白 V-FITC 染色和细胞凋亡测定。我们还通过 RT-PCR 评估了结肠癌异种移植小鼠中抗凋亡和促凋亡因子的表达，评估了 deguelin 对接种肿瘤生长的影响，并通过体内 TUNEL 测定测量了凋亡指数。 .
结果：Deguelin 显着抑制 IL-8 基因Deguelin 在结肠癌细胞中的表达、IκB 磷酸化/降解和 NF-κB DNA 结合活性以剂量和时间依赖性方式下调表达。NF-κB 介导的抗凋亡因子，例如 cFLIP、Bcl-2 和 Bcl-X(L)。在结肠癌异种移植模型中，德桂林治疗后的肿瘤体积显着小于对照组，且细胞凋亡指数显着升高。
结论：Deguelin 可能是治疗结直肠癌的潜在治疗剂。