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靶向脂质体丹酚酸A在治疗缺血性中风中的应用。
摘要来源：神经治疗学。 2024 年 4 月；21(3)：e00342。 Epub 2024 年 3 月 15 日。PMID：38493057
摘要作者：杨明彦、刘宇、于亚文、龚柏芳、阮健、范华英
文章来源：杨明艳
摘要：治疗缺血性脑卒中的新疗法仍然是未满足的临床需求。先前的研究表明丹酚酸 A (SAA) 是治疗脑部疾病的有希望的候选者。然而，SAA 的绝对生物利用度较差，并且不能有效穿过完整的血脑屏障 (BBB)，这限制了其功效。为此我们开发了一种脑靶向脂质体，通过将脂质体与转运受体胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF1R) 结合，通过 BBB 转运 SAA。采用硫酸铵梯度加载法制备脂质体。将制备好的负载SAA的脂质体（Lipo/SAA）用IGF1R单克隆抗体修饰，生成IGF1R抗体缀合的Lipo/SAA（IGF1R靶向Lipo/SAA）。通过德克萨斯红标记证实IGF1R靶向Lipo/SAA渗透到大脑中，并使用大脑中动脉闭塞（MCAO）模型评估其功效。结果表明，靶向IGF1R的Lipo/SAA能够将SAA穿过BBB转运到大脑中，在脑组织中积累，并持续释放SAA数小时。 o IGF1R靶向Lipo/SAA显着减少梗塞面积和神经元损伤，改善神经功能并抑制脑炎症，其效率比非靶向SAA高得多.