姜黄素可增强紫杉醇纳米乳制剂的口服生物利用度和抗肿瘤疗效。
摘要来源:PLoS One。 2010;5(10):e13264。 Epub 2010 年 10 月 11 日。PMID:20845461
摘要作者:Srinivas Ganta、Harikrishna Devalapally、Mansoor Amiji
文章所属单位:Department of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, Northeastern University, Boston, Massachusetts 02115, USA。
摘要:本研究的目的是评估姜黄素 (CUR) 对 SKOV3 荷瘤 nu/nu 小鼠纳米乳剂紫杉醇 (PTX) 口服生物利用度和治疗效果的影响。小鼠连续 3 天口服 50 mg/kg CUR 导致肠道 P-糖蛋白 (Pgp) 和细胞色素 P450 3A2 (CYP3A2) 蛋白水平下调。 PTX、Pgp 和 CYP3A2 替代品在荷瘤小鼠中,以 20 mg/kg 的溶液或纳米乳剂形式口服给药,或者作为单一药物或在用 50 mg/kg 的 CUR 预处理后给药。给予 CUR 预处理小鼠纳米乳剂中 PTX 的血浆 AUC(0-∞) 相对于对照组增加了 4.1 倍。同样,相对 PTX 生物利用度增加了 5.2 倍,导致肿瘤组织中 PTX 积累增加了 3.2 倍。将纳米乳剂中的 PTX 给予 CUR 预处理的小鼠也显示出显着增强的抗肿瘤活性。初步安全性评估显示,通过体重变化、血细胞计数、肝酶水平和肝脏组织病理学检测,CUR + PTX组合不会引起任何急性毒性。本研究结果表明,PTX和CUR联合以纳米乳给药,可以提高卵巢腺癌的口服生物利用度和治疗效果。