摘要标题：
葫芦素 B 的生物还原前药显着抑制 4T1 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
摘要来源：ACS Med Chem Lett。 2019 年 10 月 10 日；10(10):1400-1406。 Epub 2019 年 9 月 10 日。PMID：31620225
摘要作者：Parichat Suebsakwong、Jie Wang、Phorntip Khetkam、Nattthida Weerapreeyakul、Jing Wu、Yun Du、Zhu-Jun Yao、Jian-Xin Li、Apichart Suksamrarn
文章隶属：Parichat Suebsakwong
摘要：Cucurbitacin B (CuB)，一种高细胞毒性物质葫芦科植物的成分，经鉴定对人类癌细胞和正常细胞具有有效的抑制活性。这一缺点阻碍了将该化合物开发成抗癌候选药物的可能性。在这项工作中，设计了几种 CuB 的生物还原性前药，以减少对正常细胞的毒性，同时保持对细胞的细胞毒性作用。cer 细胞。基于葫芦素 B 的前药在癌组织中嵌入了生物还原递送和可裂解系统，并通过实验进行了合成和评估。与母体 CuB 相比，前药对非癌细胞的毒性显着降低了 310 倍。 LC-MS 分析表明，前药在还原酶过表达的 MCF-7 细胞中有效释放母体化合物。此外，前药在4T1异种移植小鼠模型中显示出令人满意的控制肿瘤生长的效果，与他莫昔芬相当。