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摘要标题:
大麻二酚作用于人脑 5-HT 受体:与治疗颞叶癫痫的相关性。
摘要来源:
Front Behav Neurosci。 2020;14:611278。 Epub 2020 年 12 月 15 日。PMID:33384591
摘要作者:
Christopher Martínez-Aguirre、Francia Carmona-Cruz、Ana Luisa Velasco、Francisco Velasco、Gustavo Aguado-Carrillo、Manola Cuéllar-Herrera、Luisa Rocha
文章归属:
Christopher Martínez-Aguirre
摘要:
实验证据表明大麻二酚 (CBD) 会诱导抗焦虑以及通过激活 5-HT 受体的抗癫痫作用。这些受体与 G 蛋白偶联并诱导抑制作用。目前,CBD与人脑5-HT受体的相互作用未知。本研究的目的重点是评估从尸检和耐药内侧颞叶癫痫(DR-MTLE)患者的海马和颞叶新皮质获得的细胞膜中 CBD 和 5-HT 受体之间的相互作用。从一组接受癫痫手术的 DR-MTLE 患者 (= 11) 和一组尸检 (= 11) 的海马体和颞叶新皮质中分离出细胞膜。 [H]-8-OH-DPAT 结合测定用于确定 CBD 与 5-HT 受体的药理学相互作用。 [S]-GTPγS 测定用于研究 CBD 通过其对 5-HT 受体的作用诱导的 G 蛋白激活。尸检和 DR-MTLE 患者的 CBD 对 5-HT 受体的亲和力 (p) 相似(海马:4.29)和 4.47,分别;颞新皮质:4.67 和 4.74)。关于 [S]-GTPγS 测定,海马和新皮质组织均未观察到统计学上显着的变化 (>0.05)在低 CBD 浓度(1 pM 至 10μM)下。相反,在高浓度(100 μM)下,CBD 降低了尸检和 DR-MTLE 患者 G 蛋白的组成活性(海马:分别为 39.2% 和 39.6%;颞叶新皮质:分别为 35.2% 和 24.4%)。在尸检组(海马,59.8%,<0.0001;颞叶新皮质,71.5%,<0.0001)和 dr-="">