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Cirsiliol 靶向酪氨酸激酶 2，在体外和体内抑制食管鳞状细胞癌生长。
摘要来源：J Exp 临床癌症研究。 2021 年 3 月 17 日；40(1):105。 Epub 2021 年 3 月 17 日。PMID：33731185
摘要作者：贾学超、黄春田、胡亚梅、吴琼、刘芳芳、聂文娜、陈汉勇、李翔、董子刚、刘康东
文章所属单位：贾学超
摘要：背景：<食管鳞状细胞癌 (ESCC) 是一种侵袭性、致命性癌症，5 年生存率较低。识别新的治疗靶点及其抑制剂对于食管鳞癌的预防和治疗仍然至关重要。
方法：采用免疫组化法检测TYK2蛋白水平，MTT法[(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑]研究TYK2在细胞增殖中的功能。 ]和不依赖贴壁的细胞生长使用计算机对接、下拉测定、表面等离振子共振和激酶测定来确认结合和抑制。通过细胞增殖、蛋白质印迹和患者来源的异种移植肿瘤模型来确定 cirsiliol 对 ESCC 的抑制作用和机制。
结果：TYK2在食管鳞癌中过度表达并作为癌基因，Cirsiliol可以与TYK2结合并抑制其活性。减少信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 的二聚体形成和核定位可以抑制体外和体内食管鳞癌的生长。
结论： TYK2是ESCC的潜在靶点，cirsiliol可以通过抑制TYK2来抑制ESCC。