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用于验证天竺葵（Geraniaceae）抗结核活性的新型激酶平台。
摘要来源：BMC 生物技术。 2020年09月29日；20(1):50。 Epub 2020 年 9 月 29 日。PMID：32993619
摘要作者：V Lukman、S W Odeyemi、R L Roth、L Mbabala、N Tshililo，N M Vlok，M J B Dewar，CP Kenyon
文章所属：V Lukman
摘要：背景： 狭花天竺葵是南非一种重要的传统药物，其水乙醇制剂的传统使用和记录使用都有明确的历史。 P. sidoides (EPs 7630) 的根，已成功用于治疗呼吸道感染离子。也有用于治疗结核病的历史证据。本研究的目的是开发一个结核分枝杆菌 (Mtb) 激酶平台，可用于鉴定治疗相关的民族植物提取物，从而识别药物靶标，以及随后分离活性化合物。
结果：Mtb 激酶、核苷二磷酸激酶、在大肠杆菌中克隆、产生高丝氨酸激酶、乙酸激酶、甘油激酶、单磷酸硫胺素激酶、核激酶、天冬氨酸激酶和莽草酸激酶并进行表征。基于 HPLC 的测定用于确定酶活性，并随后确定不同浓度的 P. sidoides 提取物对产生的酶的抑制潜力。酶活性测定表明这些酶在低 ATP 浓度下具有活性。 50%抑菌浓度(IC)P. sidoides 的水根提取物对抗激酶表明 SK 的 IC 值为 1.2μg/ml，GK 为 1.4μg/ml。从 P. sidoides 文献中进一步评估这些酶靶点以进行化合物鉴定。
结论：这项研究表明 P. sidoides是抗结核化合物的潜在来源，并且 Mtb 激酶平台具有作为后续筛选 P. sidoides 提取物和一般植物提取物的工具的巨大潜力，可用于化合物鉴定和精制选定的提取物目标抑制剂分析。