负载 N-乙酰半胱氨酸的 PLGA 纳米粒子用于治疗结核病的吸入潜力：肺沉积和功效研究。
摘要来源：当前研究药理学药物发现。 2022；3：100084。 Epub 2022 年 1 月 18 日。PMID：35112077
摘要作者：Vishal Puri、Kabi Raj Chaudhary、Arti Singh、Charan Singh
文章隶属关系：Vishal Puri
摘要：多项研究表明，粘液是药物输送到粘膜组织的关键障碍。因此，能够克服粘液屏障的聚合物纳米颗粒越来越受欢迎，用于控制药物递送到巨噬细胞内以获得高细胞内药物浓度。本研究旨在制造可吸入N-乙酰半胱氨酸（NAC）修饰的PLGA粘液穿透颗粒，采用双乳化法（w/o/w）靶向递送至肺泡巨噬细胞，最大限度地减少剂量相关的不良反应，有效封装亲水性药物，维持释放曲线并延长药物释放时间。结核病管理的保留时间。在众多配方中，选择药物/聚合物比例为 1:10，PVA 浓度为 0.50%，超声处理时间为 2 分钟，用于进一步研究。配制的纳米颗粒平均粒径为307.50±9.54nm，PDI为0.136±0.02，zeta电位约为-11.3±0.4mV，包封率良好（55.46±2.40%），药物负载（9.05 ± 0.22%），并且优秀流动性。 FTIR 证实 NAC 和 PLGA 彼此相容。 SEM 图表明，纳米颗粒呈球形，表面稍粗糙，而 TEM 分析则确保纳米颗粒尺寸为纳米尺寸，且纳米颗粒上有脂质涂层。urface.PXRD 谱得出了制剂中药物从结晶态向无定形态的转变。释放模式是双相的，首先是突发释放（12 小时内为 64.67 ± 1.53%），然后持续释放超过 48 小时，从而能够延长 NAC 的补充.肺沉积研究表明，涂层 NAC-PLGA-MPP 在发射剂量方面显示出良好的结果(86.67 ± 2.52%)、MMAD 值 (2.57 ± 0.12 μm)、GSD 值 (1.55 ± 0.11 μm) 和 FPF 为 62.67 ± 2.08%，用于沉积和靶向肺部。最后，功效研究表明，与 NAC 相比，NAC-PLGA-MPPs 对 H37Rv 菌株表现出更显着的抗菌活性。因此，基于 PLGA 的颗粒可能是为肺部靶向递送 NAC 的更好策略。