新型抗结核药物岩藻依聚糖包覆脂质体的制备、评价和细胞毒性研究。
摘要来源:Pharm Dev Technol. 2024 年 4 月;29(4):311-321。 Epub 2024 年 3 月 28 日。PMID:38529643
摘要作者:Manar M Obiedallah、Vsevolod V Melekhin、Yaroslava A Menzorova、 Emmanuella T Bulya、Artem S Minin、Maxim A Mironov
文章归属:Manar M Obiedallah
摘要:在本文中,我们描述了一种在岩藻依聚糖包被的脂质体中设计的新型抗结核咪唑四嗪衍生物降低其细胞毒性并研究其粘膜粘附特性。首先,从中提取的岩藻依聚糖用于进一步稳定脂质体悬浮液并赋予其粘膜粘附特性。使用PEG-600和/或Tween-80来延长脂质体悬浮液的保质期。发现岩藻依聚糖与脂质的比例为 1:2是产生稳定的岩藻依聚糖包被的脂质体的最佳选择。最佳配方的粒径为336.3±5.4,PDI为0.33,zeta电位为-39.6。通过原子力显微镜证实了颗粒的尺寸和实际球形形状。此外,未包衣和岩藻依聚糖包衣脂质体的释放曲线显示,与游离抗结核药物相比,释放显着且更快。通过MTT测定,岩藻依聚糖包被的脂质体的细胞毒性(IC7.14±0.91μg/ml)比游离药物(IC0.49±0.06)低14倍。此外,蜗牛粘蛋白也证实了这些脂质体制剂的粘膜粘附能力,这突显了它们作为抗结核治疗的有效递送系统的潜在用途,并显着提高了溶出率并降低了细胞毒性。