摘要标题：
来自 Zingiber zerumbet 根茎的组蛋白脱乙酰酶抑制剂。
摘要来源：Pharmazie。 2008 年 10 月；63(10):774-6。 PMID：18972844
摘要作者：郑一民、金敏英、朴元焕、文亨仁
摘要：组蛋白乙酰化和脱乙酰化在染色质拓扑的调节和基因转录的调控中发挥着重要作用。已鉴定出在培养物和动物模型中抑制肿瘤细胞增殖并诱导肿瘤细胞分化和/或凋亡的组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂。许多结构多样的组蛋白脱乙酰酶抑制剂在动物模型中显示出有效的抗肿瘤功效，且体内毒性很小。在我们涉及开发新型强效抗癌剂的天然产品化学计划的背景下，我们检查了从姜中分离出来的物质rumbet 是新型 HDAC 抑制剂的先导化合物。 Zingiber zerumbet (L.) J. E. Smith（姜科）是一种野生生姜，通常在东南亚广泛种植。从姜中分离正己烷可溶部分，得到两种主要的倍半萜类化合物：6-甲氧基-2E,9E-humuladien-8-one (1) 和姜酮 (2)。根据光谱数据阐明了结构。化合物 1 和 2 的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活性通过 HDAC 酶测定进行体外测定。化合物 1 对 6 种人肿瘤细胞系表现出生长抑制活性，并在组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 酶测定中表现出潜在的抑制活性 (GI50 = 1.25 microM)。它还对五种人类肿瘤细胞系表现出生长抑制活性，并对 MDA-MB-231 乳腺肿瘤细胞系表现出更敏感的抑制活性 (IC50 = 1.45 microM)。芳环C-6和C-7位的进一步构效关系将在适当的时候报告。