摘要标题:
抗肿瘤蛋白 A10 与 DNA 相互作用的立体化学建模研究。
摘要来源:Drugs Exp Clin Res。 1987 年;13 补编 1:77-81。 PMID:3569020
摘要作者:L B Hendry、T G Muldoon、S R Burzynski、J A Copland、A F Lehner
摘要:Antineoplaston A10(3-苯乙酰氨基-2,6-哌啶二酮)、一种最初从人尿中分离出来的肽类似物,已被证明适合 DNA 碱基对之间。使用已发布的标准检查 A10 与解开 DNA 中 10 个可能位点的拟合情况,发现对序列 5-dTdT-3 X 5-dAdA-3 有偏好,但不是绝对特异性。序列 5-dTdC-3 X 5-dGdA-3 和 5-dCdT-3 X 5-dAdG-3 也观察到良好的拟合。在每种情况下,在两个嘧啶之间堆叠的哌啶二酮环的亚氨基质子之间可能存在至少一个立体特异性氢键s 和 DNA 主链的邻近磷酸氧。这些发现支持这样的预测:A10 可能与 DNA 可逆地相互作用,从而与与 DNA 形成共价键的致癌物质(例如芳烃氧化物)竞争。由此可见,这种相互作用可以防止各种致癌物诱导的肿瘤生长。