姜黄素（一种化学预防剂）在高危或癌前病变患者中的 I 期临床试验。
摘要来源：Anticancer Res。 2001 年 7 月至 8 月；21(4B):2895-900。 PMID：11712783
摘要作者：A L Cheng、CH Hsu、J K Lin、MM M Hsu、Y F Ho、TS Shen、J Y Ko、J T Lin、B R Lin、W Ming-Shiang、H S Yu , S H Jee, G S Chen, T M Chen, C A Chen, M K Lai, Y S Pu, M H Pan, Y J Wang, CC C Tsai, C Y Hsieh
摘要：姜黄素（二阿魏酰甲烷）是一种来自植物 Curcuma longa Linn. 根部的黄色物质，已被证明可以抑制小鼠皮肤、胃、肠和肝脏的癌变。然而，姜黄素在人体中的毒理学、药代动力学和生物有效剂量尚未见报道。这项前瞻性 I 期研究评估了患有以下五种高危疾病之一的患者中姜黄素的这些问题条件：1）近期切除膀胱癌； 2）皮肤砷鲍文氏病； 3）宫颈上皮内肿瘤（CIN）； 4）口腔白斑； 5)胃肠化生。口服姜黄素3个月。在开始姜黄素治疗之前和之后 3 个月对病变部位进行活检。起始剂量为 500 毫克/天。如果至少 3 名连续患者没有发现 > 或 = II 级的毒性，则剂量将按 1,000、2,000、4,000、8,000 和 12,000 毫克/天的顺序升级至另一个水平。采用高压液相色谱法（HPLC）测定血清和尿液中姜黄素的浓度。共有 25 名患者参加了这项研究。剂量高达 8,000 毫克/天时，没有出现与治疗相关的毒性。超过 8,000 毫克/天，庞大的药物体积是患者无法接受的。姜黄素的血清浓度通常在口服姜黄素后1至2小时达到峰值，并逐渐下降d 12 小时内。服用 4,000 mg、6,000 mg 和 8,000 mg 姜黄素后的平均血清峰值浓度分别为 0.51 +/- 0.11 microM、0.63 +/- 0.06 microM 和 1.77 +/- 1.87 microM。姜黄素经尿排泄检测不到。尽管接受姜黄素治疗，4 名 CIN 患者中的 1 名和 7 名口腔白斑患者中的 1 名仍发展为明显的恶性肿瘤。相比之下，每 2 名最近切除的膀胱癌患者中有 1 名出现癌前病变的组织学改善，每 7 名口腔白斑患者中有 2 名出现癌前病变，每 6 名胃肠上皮化生患者中有 1 名出现癌前病变，每 4 名 CIN 患者中有 1 名出现癌前病变的组织学改善。每 6 名鲍文氏病患者中就有 2 名患有鲍文斯病。总之，这项研究表明，每天口服 8,000 毫克姜黄素，连续服用 3 个月，对人体没有毒性。我们的结果还表明姜黄素在癌症化学预防方面具有生物效应。