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槲皮素直接靶向 JAK2 和 PKCδ，并防止人体皮肤中紫外线引起的光老化。
摘要来源：国际分子科学杂志。 2019 年 10 月 23 日；20(21)。 Epub 2019 年 10 月 23 日。PMID：31652815
摘要作者：Eun Ju Shin、Ji Su Lee、Seungpyo Hong、Tae-Gyu Lim、Sanguine Byun
文章归属：Eun Ju Shin
摘要：槲皮素是一种天然存在于各种水果和蔬菜中的多酚。槲皮素的生物活性包括抗氧化、抗癌、抗炎和抗糖尿病作用。然而，槲皮素对皮肤衰老的影响及其直接分子靶点仍然很大程度上未知。在此，我们研究了槲皮素对紫外线介质的保护作用皮肤老化及其分子机制。槲皮素治疗可抑制紫外线诱导的基质金属蛋白酶-1 (MMP-1) 和环氧合酶-2 (COX-2) 的表达，并防止人体皮肤组织中紫外线介导的胶原蛋白降解。槲皮素对紫外线诱导的激活蛋白-1 (AP-1) 和核因子-κ B (NF-κB) 活性具有有效的抑制作用。对上游信号通路的进一步检查表明，槲皮素可以减弱紫外线介导的细胞外信号调节激酶 (ERK)、c-Jun N 末端激酶 (JNK)、蛋白激酶 B (Akt) 以及信号转导子和转录激活子的磷酸化3（统计3）。使用纯化蛋白进行的激酶测定表明，槲皮素可以直接抑制蛋白激酶 C δ (PKCδ) 和 Janus 激酶 2 (JAK2) 激酶活性。在 Pull-down 实验中观察到槲皮素与 PKCδ 和 JAK2 结合。这些研究结果表明，槲皮素可以直接靶向皮肤中的 PKCδ 和 JAK2，从而引发保护作用。对紫外线介导的皮肤老化和炎症有积极作用。我们的结果强调了槲皮素作为抗皮肤老化应用的天然剂的潜在用途。