鉴定杨梅素和灯盏花素作为 SARS 冠状病毒解旋酶 nsP13 的新型化学抑制剂。
摘要来源:Bioorg Med Chem Lett。 2012 年 6 月 15 日;22(12):4049-54。 Epub 2012 年 4 月 25 日。PMID:22578462
摘要作者:Mi-Sun Yu、June Lee、Jin Moo Lee、Younggyu Kim、Young-Won Chin、 Jun-Goo Jee、Young-Sam Keum、Yong-Joo Jeong
文章隶属:Mi-Sun Yu
摘要:严重急性呼吸道综合症(SARS)是一种传染性疾病,密切个人接触后具有很强的传播潜力,由 SARS 冠状病毒 (CoV) 引起。然而,目前还没有可以抑制 SARS-CoV 的天然或合成化合物。我们通过荧光研究,检测了 64 种纯化的天然化合物对 SARS 解旋酶 nsP13 和丙型肝炎病毒 (HCV) 解旋酶 NS3h 活性的抑制作用。基于声波能量转移 (FRET) 的双链 (ds) DNA 解旋测定或使用基于比色法的 ATP 水解测定。虽然我们研究中检查的化合物均未抑制人 HCV 解旋酶蛋白的 DNA 解旋活性或 ATP 酶活性,但我们发现杨梅素和灯盏花素通过影响 ATP 酶活性,而不是解旋酶活性,在体外有效抑制 SARS-CoV 解旋酶蛋白。活性,nP13。此外,我们观察到杨梅素和灯盏乙素对正常乳腺上皮 MCF10A 细胞没有表现出细胞毒性。我们的研究首次证明,选定的天然黄酮类化合物,包括杨梅素和黄芩素,可以作为 SARS-CoV 的化学抑制剂。