摘要标题：
非瑟酮通过 MRGPRX2 抑制肥大细胞活化来缓解慢性荨麻疹。
摘要来源：J Pharm Pharmacol。 2023年7月6日。Epub 2023年7月6日。PMID：37410860
摘要作者：张永辉、黄一涵、党宝文、胡世廷、赵晨睿、王跃进、袁玉娟、刘锐
文章所属单位：张永辉
摘要：目标：<肥大细胞（MC）的激活在慢性荨麻疹（CU）的发病机制中发挥重要作用，MRGPRX2（Mas相关蛋白）的表达CU患者皮肤MC中G蛋白偶联受体X2）和SP（P物质）的循环水平升高。 Fisetin是一种天然黄酮类化合物，具有抗炎、抗过敏药理作用。本研究旨在探讨非瑟酮通过MRGPRX2对CU的抑制作用及其可能分子
方法：OVA/SP 共刺激和 SP 刺激 CU 类小鼠模型用于评估非瑟酮对 CU 的影响。 MRGPRX2/HEK293 细胞和 LAD2 细胞用于通过 MRGPRX2 发挥非瑟酮对 MC 的拮抗作用。
主要发现：结果表明，非瑟酮可预防小鼠 CU 模型中的荨麻疹样症状，并通过抑制钙动员和通过与 MRGPRX2 结合使细胞因子和趋化因子脱粒。生物信息学分析表明非瑟酮可能与CU中的Akt存在相互作用关系。免疫印迹实验表明，非瑟酮下调 C48/80 激活的 LAD2 细胞中 Akt、P38、NF-κB 和 PLCγ 的磷酸化水平。
结论： 非瑟酮通过抑制肥大细胞激活来缓解 CU 进展通过 MRGPRX2，这可能是 CU 的一种新的治疗候选药物。