摘要标题：
Arctigenin，一种用于肺腺癌治疗的新型 TMEM16A 抑制剂。
摘要来源：Pharmacol Res。 2020 年 2 月 22 日：104721。 Epub 2020 年 2 月 22 日。PMID：32097750
摘要作者：郭帅、陈亚飞、石赛、王旭兆、张海林、詹勇、海龙文章来源：
郭帅
摘要：TMEM16A 在生理过程中发挥着重要作用，可作为多种疾病的药物靶点。最近，它开始被视为潜在的原发性肺腺癌靶点。在这里，我们发现天然化合物牛蒡甙元是一种新型的TMEM16A抑制剂，它可以通过在体外和体内抑制TMEM16A来抑制肺腺癌的生长。我们的数据还显示，牛蒡苷元对TMEM16A全细胞电流的IC为19.29±4.69μM，牛蒡苷元在TMEM16A中的假定结合位点为R515和R535。牛蒡甙元浓度依赖性地抑制LA795的增殖和迁移，然而，通过用shRNA敲低内源性TMEM16A可以消除抑制作用。此外，我们在异种移植小鼠模型上注射牛蒡甙元，其表现出显着的抗肿瘤活性，并且没有副作用。最后Western blotting结果显示牛蒡甙元抑制肺腺癌的机制是通过抑制MAPK通路。总之，TMEM16A是治疗肺腺癌的新药物靶点。牛蒡甙元可作为先导化合物用于肺腺癌治疗药物的开发。