Annonacin 通过诱导细胞凋亡和细胞外信号调节激酶抑制发挥抗肿瘤活性。
摘要来源：生药学研究。 2017 年 10 月至 12 月；9(4):378-383。 PMID：29263632
摘要作者：Chee Voon Yap、Kavita S Subramaniam、Sik Wey Khor、Ivy Chung
文章隶属关系：Chee Voon Yap
摘要：背景：子宫内膜癌（EC）是发达国家最常见的妇科恶性肿瘤。番荔枝酸是从番荔枝种子中提取的天然纯化合物，是治疗 EC 的潜在替代治疗剂。
目标：<抗肿瘤研究番红花酸的活性及其在 EC 细胞 (ECC) 中的作用机制。
材料和方法：经处理的 ECC 的活力使用甲基噻唑基四唑测定法测定 72 小时的安非那酸。分别使用碘化丙啶和膜联蛋白 V-PE/7-AAD 测定法评估细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。使用转移酶 dUTP 缺口末端标记测定法观察 DNA 链断裂，并使用蛋白质印迹法测定番荔枝酸对生存信号传导的影响。
结果：Annonacin 对 EC 细胞系（ECC-1 和 HEC-1A）和原代细胞（EC6-ept 和 EC14-ept）具有抗增殖作用EC50值范围为4.62至4.92μg/ml。用 4 μg/ml 番荔枝酸处理 72 小时后，EC 细胞停滞在 G2/M 期。相比之下，这导致这些细胞的凋亡细胞死亡（65.7%）显着增加与媒介物处理的细胞相比（P<0.005）。我们进一步表明，安非那酸介导的细胞凋亡与 caspase-3 裂解和 DNA 片段化的增加有关。细胞凋亡伴随着细胞外信号调节激酶存活蛋白表达的下调和G2/M细胞周期停滞的诱导。
结论： Annonacin 可能是 EC 患者的一种潜在的新型治疗剂。
摘要：我们的目标研究annonacin的抗肿瘤活性及其对子宫内膜癌细胞的作用机制。 Annonacin 通过诱导细胞凋亡和抑制细胞外信号调节激酶，对子宫内膜癌细胞系和原代细胞发挥抗增殖作用。我们的数据表明，番红花酸可能是对抗子宫内膜癌的替代疗法。使用的缩写：7-AAD：7-氨基放线菌素, ATP: 二磷酸腺苷, BSA: 牛血清白蛋白, DNA: 脱氧核糖核酸, EC: 子宫内膜癌, ECC-1: 子宫内膜癌细胞-1, EC50: 半最大有效浓度, Ept: 上皮细胞, FBS: 胎牛血清, HEC -1A：人子宫内膜癌-1A，MTT：甲基噻唑基四唑，NaCl：氯化钠， NADH：烟酰胺腺嘌呤二核苷酸，RPMI 1640：罗斯威尔公园纪念研究所培养基，SDS：十二烷基硫酸钠。