牡丹籽中的抗糖尿病二苯乙烯类化合物,具有 PTP1B、α-葡萄糖苷酶和 DPPIV 抑制活性。
摘要来源:J Agric Food Chem。 2019年6月10日。Epub 2019年6月10日。PMID:31180676
摘要作者:张晨晨、耿长安、小燕黄,张雪梅,陈继军
文章归属:张晨晨
摘要:一种不寻常的白藜芦醇四聚体,芍药醇 (1) 和 14 种已知化合物 (2 -15)是在生物测定指导下从牡丹种子(Paeonialactiflora)中分离得到的。通过广泛的 HRESIMS、UV、IR、1D 和 2D NMR 光谱分析测定 Paeonilactiflorol (1)。大多数二苯乙烯类化合物对PTP1B和α-葡萄糖苷酶有明显的抑制作用,优于单萜苷。特别是,二苯乙烯四聚体 (1) 和三聚体 (8) 对 PTP1B 和 α-gl 表现出高活性,IC 值分别为 27.23 和 27.81μM葡萄糖苷酶的 IC 值分别为 13.57 和 14.39μM。除了 PTP1B 和 α-葡萄糖苷酶之外,两种反式二聚体(4 和 5)也显示出二肽基肽酶 4 (DPPIV) 抑制活性(55.35% 和 61.26%,500 μM)。酶动力学研究表明,PTP1B 的抑制类型对于 3 和 5 来说是非竞争性的,对于 8 和 10 来说是混合的。定量分析表明,二苯乙烯三聚体 8 (23.17 ± 0.36 mg/g) 和 10 (15.24 ± 0.25 mg/g)是牡丹籽中的主要成分,应该是具有抗糖尿病作用的。本研究支持了以二苯乙烯类化合物为活性成分的牡丹籽治疗糖尿病的潜力。