摘要标题:
根皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用:动力学、相互作用机制和分子对接。
摘要来源:Int J Biol Macromol。 2016 年 11 月 25 日;95:520-527。 Epub 2016 年 11 月 25 日。PMID:27894824
摘要作者:林瀚、春芳、朱瑞雪、彭强、丁力、敏王
文章来源:林瀚
摘要:根皮素是根皮苷的苷元,属于二氢查耳酮,具有抗氧化、抗炎和抗菌活性。本研究采用多光谱技术和分子对接分析研究根皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及机制。结果表明根皮素对α-葡萄糖苷酶具有混合型可逆抑制作用,IC50值为31.26μgL(-1)。 α-葡萄糖苷酶的固有荧光通过与根皮素的相互作用而被猝灭。静态猝灭机制,在范德华力和氢键的驱动力下自发形成根皮素-α-葡萄糖苷酶复合物。原子力显微镜 (AFM) 研究和 FT-IR 测量表明,相互作用可以改变酶的微环境和构象,分子对接分析显示根皮素在 α-葡萄糖苷酶上的确切结合位点。这些结果表明根皮素是一种强效的α-葡萄糖苷酶抑制剂,可能有助于改善糖尿病。