体外和计算机阐明苦瓜生物活性化合物的抗糖尿病和抗炎活性。
摘要来源：Bioorg Med Chem。 2019 年 7 月 15 日；27(14):3097-3109。 Epub 2019 年 5 月 23 日。PMID：31196754
摘要作者：Siddanagouda R Shivanagoudra、Wilmer H Perera、Jose L Perez、Giridhar Athrey、Yuyang Sun、Chia Shan Wu、G K Jayaprakasha、Bhimanagouda S Patil
文章隶属：Siddanagouda R Shivanagoudra
摘要：苦瓜（Momordica charantia）已被用于治疗糖尿病和糖尿病。世界各地的相关情况。在本研究中，从苦瓜的丙酮和甲醇提取物中分离出十种化合物。通过一维、二维核磁共振和高分辨率质谱明确阐明了化合物的化学结构。鉴定出的化合物1-7表现出显着的抑制作用fα-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的中度抑制。苦瓜苷 G 和龙胆酸 5-O-β-d-木糖苷分别对 α-淀粉酶 (70.5%) 和 α-葡萄糖苷酶 (56.4%) 具有最高的抑制作用。此外，分离化合物 1-7 的分子对接研究能够与两种酶的活性位点结合。此外，分离的化合物 1-7 显着减轻脂多糖 (LPS) 诱导的炎症，下调小鼠体内促炎标志物 NF-κB、INOS、IL-6、IL-1β、TNF-α 和 Cox-2 的表达巨噬细胞RAW 264.7 细胞。首次从苦瓜中分离鉴定出一种酚类衍生物龙胆酸5-O-β-d-木糖苷，与LPS处理组相比，其显着抑制Cox-2和IL-6的表达。 α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶是抗糖尿病药物的靶标，我们的研究结果表明，从苦瓜中纯化的化合物可能有潜力用作预防糖尿病的功能性食品成分2 型糖尿病和相关炎症状况。