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桦木酸是一种 PPARγ 拮抗剂，可改善葡萄糖摄取、促进骨生成并抑制脂肪生成。
摘要来源：《科学报告》2017 年 7 月 18 日；7(1):5777。 Epub 2017 年 7 月 18 日。PMID：28720829
摘要作者：Gloria Brusotti、Roberta Montanari、Davide Capelli、Giulia Cattaneo、Antonio Laghezza、Paolo Tortorella、Fulvio Loiodice、Franck Peiretti、Bernadette Bonardo、Alessandro Paiardini、Enrica Calleri、Giorgio Pochetti
文章隶属关系：Gloria Brusotti
摘要：PPAR 拮抗剂是与其结合的配体具有高亲和力的受体，无反式激活活性。最近，它们已被证明可以保持胰岛素增敏和抗糖尿病特性，并且可以作为代谢性疾病的替代治疗。在这项工作中，发现基于亲和力的生物测定可有效从非洲植物（Diospyros bipindensis）的干燥提取物中选择 PPAR 配体。在这些配体中，我们鉴定出了桦木酸 (BA)，这是一种已知具有抗炎、抗肿瘤和抗糖尿病特性的化合物，可作为 PPARγ 和 PPARα 拮抗剂。细胞分化实验表明，BA 抑制脂肪生成，促进骨生成；下调或不影响一系列脂肪形成标记物的表达；并上调成骨标志物的表达。此外，BA 还能增加 3T3-L1 脂肪细胞的基础葡萄糖摄取。 BA与PPARγ复合物的晶体结构在分子水平上揭示了BA拮抗PPARγ的机制，并表明了这种拮抗剂类型的独特结合模式。这项研究的结果表明，天然化合物 BA 可能是有趣且安全的候选物治疗2型糖尿病和骨骼疾病。