摘要标题：
负载雷公藤红素的 PEG-PCL 纳米胶束可改善饮食诱导的肥胖小鼠的炎症、脂质积累、胰岛素抵抗和胃肠道损伤。
摘要来源：J Control Release。 2019 年 9 月 28 日；310:188-197。 Epub 2019 年 8 月 25 日。PMID：31454532
摘要作者：赵佳、罗丹、张忠、倪凡、王宇、聂红、建辉荣
文章来源：赵佳
摘要：植物三萜雷公藤红素是治疗肥胖症的候选药物，但临床应用中存在安全性问题。本研究旨在研究负载雷公藤红素的纳米胶束（纳米雷公藤红素）对饮食诱导的肥胖小鼠的抗肥胖、抗炎和毒性活性。将雷公藤红醇负载到 PEG-PCL 纳米粒子中，得到尺寸最优、形貌球形、生物利用度良好、出峰速度较慢的纳米雷公藤红醇小鼠的时间和清除率。将纳米雷公藤红醇（5 或 7.5 毫克/千克/天的雷公藤红素）给予饮食诱导的肥胖 C57BL/6N 雄性小鼠 3 周。结果，较高剂量的纳米雷公藤红醇以与普通雷公藤红醇同样有效的方式降低体重和体脂肪量，尽管较低剂量的纳米雷公藤红素显示出较低的活性。同样，纳米雷公藤红醇与普通雷公藤红醇同样可以改善小鼠的葡萄糖耐量，而更高剂量的纳米雷公藤红醇则可以改善对胰岛素的反应。对于肝脏中巨噬细胞M1/M2极化，纳米雷公藤红素以剂量依赖性方式降低巨噬细胞M1生物标志物（例如IL-6、IL-1β、TNF-α、iNOS）的表达，并略微增加巨噬细胞的表达M2 生物标志物（例如 Arg-1、IL-10）。此外，雷公藤红醇可能会引起肛门刺激并扰乱肠道和结肠的完整性，而纳米雷公藤红醇不会对小鼠造成任何伤害。总的来说，纳米雷公藤红素代表了一种可转化的治疗机会控制饮食引起的人类肥胖。