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鉴定藏花酸作为 GPR40 和 GPR120 的双重激动剂,负责抗糖尿病作用藏红花。
摘要来源:营养素。 2023 年 11 月 13 日;15(22)。 Epub 2023 年 11 月 13 日。PMID:38004168
摘要作者:Xiaodi Zhao、Dohee Ahn、Gibeom Nam、Jihee Kwon、Songyi Song、 Min Ji Kang, Hyejin Ahn, Sang J Chung
文章归属:赵小迪
摘要:藏红花素是藏红花酸的一种糖苷,被认为是藏红花抗糖尿病的主要成分,抗癌、抗炎作用。藏红花酸源自生物系统中藏红花素的水解裂解,在本研究中进行了基于配体的虚拟筛选。后续生化分析u公开了藏红花酸,而不是藏红花素,作为一种新型的 GPR40 和 GPR120 双重激动剂,表明与过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)γ 相比,对 GPR40 和 GPR120 的明显偏好。该化合物分别显着增强胰腺β细胞和肠道神经内分泌细胞的胰岛素和GLP-1分泌,呈现出降血糖作用的双重作用机制。对接模拟表明,藏红花酸通过氢键和疏水相互作用模拟天然配体的结合特征,而藏红花素阻碍结合口袋内的配合归因于空间限制。总的来说,这项研究首次揭示了藏红花酸是藏红花的真正活性成分,作为 GPR40/120 激动剂,在抗糖尿病干预措施中具有潜在意义。