膳食类黄酮木犀草素、芹菜素、白杨素和柚皮素（存在于水果和蔬菜中）是有效的天然蛋白酶体抑制剂和肿瘤细胞死亡诱导剂

膳食类黄酮在人类癌细胞中的结构-蛋白酶体-抑制活性关系。

Front Biosci。 2007；12：1935-45。 Epub 2007 年 1 月 1 日。PMID：17127432

陈迪、陈玛丽娜、崔秋芝、杨焕杰、平Q Dou

预防计划，Barbara Ann Karmanos 癌症研究所和韦恩州立大学医学院病理学系，底特律，密歇根州 48201，美国。

饮食富含蔬菜和水果与降低癌症风险有关。然而，所涉及的机制尚不清楚。此前，我们报道了膳食黄酮类芹菜素可以抑制蛋白酶体活性并诱导肿瘤细胞凋亡。为了进一步研究结构-蛋白酶体-抑制活性关系，我们选择并测试了五种膳食黄酮类化合物，包括木犀草素、芹菜素、白杨素、柚皮素和圣草酚。我们发现这五种化合物在20S纯化的蛋白酶体和肿瘤细胞中的抑制效力和凋亡诱导效力的顺序是：（1）木犀草素>芹菜素>白杨素，（2）芹菜素>>柚皮素，木犀草素>>圣草酚。因此，具有羟基化B环和/或不饱和C环的黄酮类化合物是天然有效的蛋白酶体抑制剂和肿瘤细胞凋亡诱导剂。此外，芹菜素和木犀草素都不能抑制蛋白酶体并诱导未转化的人类自然杀伤细胞凋亡。这一发现可能为临床观察到的水果和蔬菜的防癌作用提供分子基础。